フィナステライドは主にⅡ型の5αリダクターゼ酵素を阻害し、毛乳頭の受容体に結合するDHT（ジヒドロテストステロン）を防ぐ事によって男性型脱毛による毛髪の減少を予防する効果がある。
1mgのフィナステライドではDHTが66％以上減少。
1mgのフィナステライドでは約60％に頭部のDHTの減少が見られた。
5㎎のフィナステライドは頭皮のDHTを38%、血清中のDHTを65～80％減少させる。 前立腺内のレベルでは、85％低下する。
フィナステライドは体内のテストステロンレベルを10～20％上げる。
●ミノキシジルとの併用1mgのフィナステライドとミノキシジルの併用は、それぞれの単独使用より有効であり、 毛包量の増大と毛包数の増加が証明されている。
●効果を得る為の服用期間フィナステライドの効果を得る為には通常3ヶ月以上の服用が必要である。髪の成長は遅いので長期に渡って服用しなければ効果を確認することはできない。
●レセプターの変換作用アンドロゲンレセプター（男性ホルモン受容体）にはA型とB型があり、A型は男性型脱毛が起こりやすく B型は起こりにくい。フィナステライドは男性型脱毛の起こりやすいA型から、起こりにくいB型に変換する効果があると言われている。
●半減期についてフィナステライドの半減期は6時間である。
●服用容量についてフィナステライドは0.05～5ｍｇのいずれの容量を服用しても効果は同じである。